唐开元年间先后来华的善无畏、金刚智、不空等人，在中国弘传正纯密教（纯密）并正式形成、宗派，后世称这三人为创立密宗的「开元三大士」。

密宗是公元7世纪形成的印度密教传入中国后，与中国文化元素相结合而建立的一个佛教宗派。早期传入中国的多为杂部密教（杂密）典籍，如初唐阿地瞿多译《陀罗尼集经》12卷，也属于陀罗尼、真言的汇编性质。由于这三个人和他们的弟子努力弘传的结果，密宗从此独树一帜，与唐代佛教其他教派分庭抗礼，极一时之盛。

密宗以高度组织化的咒术、仪礼和各种神格信仰为特征，主张口诵真言咒（语密）、手结契印（身密）和心作观想（心密），三密相应便可即身成佛。修法时，建造曼荼罗，配置诸佛菩萨。根本经典有《金刚顶一切如来真实摄大乘现证大教王经》（《金刚顶经》），宣传以大日如来（毗卢遮那佛）为受用身，主张“五佛显五智说”。《大毗卢遮那成佛神变加持经》（《大日经》），则宣讲密教的基苯教义、仪轨和修法、供养的方式方法。

公元716年（唐开元四年），中天竺密教高僧善无畏（637～735）携梵本经西域到达长安，深受玄宗礼遇，尊为国师、教主。善无畏曾先后在长安、洛阳译出密教经典多部，其中最重要的是在洛阳大福先寺译出的《大日经》和由其弟了一行撰的《大日经疏》。善无畏传授以胎藏界为主的密法，以《大日经》为“宗经”，这是中国密宗正式传授之始。著名弟子中，一行从善无畏学密法，译密典，亲承讲传。此外还有智严、义林、新罗玄超等。

720年（开元八年），南天竺密教高僧金刚智（669～741）经南海、广州到长安，其弟子不空（705～774）于同年经陆路也到达长安。金刚智在长安开坛灌顶，传授密法。其译场设在长安、洛阳二处，共译出《金刚顶瑜伽中略出念诵法》等密典10部、14卷。不空曾奉师命赴狮子国（今斯里兰卡）学习密法，携回梵本多部，回国后在长安、洛阳等地译出《金刚顶经》等密典11部、143卷。不空居大兴善寺开坛灌顶，并曾赴河西、五台山等地传法。善无畏、不空系统传授以金刚界密法为主，以《金刚顶经》为宗经。不空著名弟子有五台金阁寺含光、新罗国慧超、长安青龙寺惠果、崇福寺慧朗、保寿寺元皎、觉超，世称“六哲”。

“开元三大士”中，善无畏死后诏赠鸿胪卿，葬于洛阳龙门西山广化寺。金刚智死后号国师，于龙门奉先寺西岗起塔安置。后又追赐开府仪司三司，赠号“大弘教三藏”。不空终于大兴善寺，于寺内起塔建碑，追赠司空，号“大辩正广智不空三藏和尚”。